1.適應癥

用于充血性或慢性心力衰竭。

2.項目簡介

Mozavaptan為新型V2受體拮抗劑，具有尿水排泄作用，能夠提高血Na^+濃度，產生有益的血液動力學變化，口服方便，沒有藥物快速減敏、高鈉血癥及明顯的副作用。治療CHF低鈉血癥是安全、有效的。前期研究已經顯示AVP受體拮抗劑為CHF的治療提供了一種新的有效方法。該藥目前國外處于Ⅲ期臨床研究剛剛結束。

3.取得的主要成果

在綜合有關文獻的基礎上設計并打通了兩條合成Mozavaptan的工藝路線，通過對Mozavaptan的合成工藝研究，取得以下成果：

（1）優化了關鍵中間體γ-N-(2-甲氧基羰基苯基)-N-(4-甲基苯磺酰氨基)丁酸乙酯的合成工藝，考察了反應配比以及溫度對反應的影響，并且對后處理進行了優化，確定了以乙醚、石油醚的混合溶劑重結晶。使收率達75％，比文獻提高了16％。

（2）完善了4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酸甲酯、4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酸及4-(2-甲基苯甲酰氨基)苯甲酰氯，首次報道其性質，為Mozavaptan的合成開創了有益的探索。

（3）4-溴丁酸乙酯的后處理中改變溴化氫氣體的進氣方式，顯著提高了反應收率，在后處理中，使用乙酸乙酯代替溴乙烷，既降低了成本，又避免了副反應的發生。

4.轉讓方式

臨床前研究資料或實驗室合成工藝。